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环己基甲醛在福辛普利中的运用

新闻出处:http://www.jinchemical.com/ ; 发表时间:2007-2-2 10:56:17 
 

环己基甲醛在福辛普利中的运用

环己基甲醛 ,英文名称:Cyclohexanecarboxaldehyde,分子式:C7H12O结构式

  

在合成福辛普利等治疗高血压的医药中有着广泛的用途,并具有以下优点:

①结构新,本品为一种含次膦酸酯基的前体药,口服后主要在胃肠粘膜和肝中迅速代谢为活性的二酸化合物福辛普利拉(fosinoprilat)发挥疗效。本品作用强于卡托普利23倍。

②双消除途径,和其它ACEI不一样,本品活性代谢物福辛普利拉具有一种代偿性的肝、肾双消除途径。对于所有病人,不论年龄、人种、肝肾功能情况,均能使用同样的推荐剂量治疗。

③改善高血压患者左心室舒张功能。这种有益的效应,卡托普利和赖诺普利并不具有。左室功能改善意味着有可能延长高血压患者的寿命。

④病人耐受性良好,与本品有关的不良反应通常轻微,极少发生因药物蓄积而引起的不良反应增加。

⑤长效,本品口服后吸收缓慢,广泛而迅速代谢为活性二酸化合物,其与血浆蛋白具有很高的结合率,从体内缓慢消除,具有较长的终末半衰期,因此本品每日仅需服用1次。

 

附:生产技术简介

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