医药作为精细化工领域中重要的行业,成为近十年来发展与竞争的焦点,随着科学技术的进步,许多医药被源源不断的开发出来,造福人类,这些医药的合成依赖于新型的高质量的医药中间体的生产,新药受到专利保护,而与之配套的中间体却不存在那样的问题,因此新型医药中间体国内外市场和应用前景都十分看好。新型医药中间体品种众多,不可能完全介绍,本文简要介绍近年来国内开始研究、非常值得关注的新型的医药中间体及一些重要医药中间体的新工艺。
间三氟甲基苯胺
间三氟甲基苯胺是重要医药中间体,由其为原料可以合成抗疟药物甲氟喹,消炎镇痛药氟芬那酸、尼氟灭酸,利尿药苄氟噻嗪、氢氟噻嗪,抗抑郁药氟伏沙明,镇痛药夫洛非宁,另外还可以合成消炎药物氟灭酸丁酯、莫尼氟酯、氟沙仑;皮肤用杀菌剂二氟二苯脲TFC;抗前列腺药物氟硝丁酰胺及多种强安定抗精神病药物等。文献报道间三氟甲基苯胺有多种合成路线,其中已经工业化具有发展前景的路线是以间三氟硝基苯为原料还原得到间三氟甲基苯胺,国内外均已成功开发出催化加氢还原工艺,催化剂一般选用Pd/C或者高活性镍催化剂;其原料间三氟硝基苯来源主要有两条路线,一是氟化法,以间三氯硝基苯为原料通过氢氟酸氟化而得;二是硝化法,以三氟甲基苯为原料,通过混酸硝化得到。
1-溴-3-氯丙烷
1-溴-3-氯丙烷合成是以烯丙烯氯与溴化氢反应得到。该产品国外大量生产,可以用于合成多种药物,如治疗脑血栓的后遗症的药物乙酮可可碱,抗抑郁药物盐酸氯卡帕明、地昔帕明,冠状血管扩张药物盐酸地拉卓、盐酸维拉帕米等,另外还可以作为合成香料的原料。随着我国溴素产量不断增加,而且这些药物在国内发展前景比较好,因此1-溴-3-氯丙烷在国内开发与应用前景广阔。
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